バイアグラとは?効き目や効果時間を知ってジェネリックや100mgも通販しよう!

バイアグラ

バイアグラとは?効き目や効果時間を知ってジェネリックや100mgも通販しよう!
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バイアグラとは?結局なんなの?という疑問が多かったので簡単に説明していこうと思います。
効き目や効果の時間、効かなかったケース、血中濃度や100mgとジェネリックの人気と項目分けて解説していきます。
最後には安全・安心で取引できるや個人輸入通販サイトも紹介致しますので確実に入手しましょう!

バイアグラとは?

皆様も一度は聞いた事があると思います。

バイアグラとはED治療薬として爆発的なヒット商品となったファイザー製薬株式会社のぼっ起不全の治療剤だ。
その効果は男性のED(Erectile Dysfunction:エレクタイル ディスファンクション)を劇的に改善させ女性をも虜にしてきた神ってる薬だ。

インポテンツと呼ばれる男性がちんこ勃たない症状に対して硬く太く凛々しくさせる効果があり、挿入や射精も可能にし女性を喜ばせる事が出来る代物だ!

女性も硬くて太いペニスを自分の膣内に入れ激しい性行為でアンチエイジング効果も期待でき、ストレス解消へと繋がる。
性への意識を改革させるお薬としては、救世主や魔法の薬と呼ばれるのも当然だ。

世界の大手製薬会社でも2016年にトップの座に返り咲いたファイザーの主力商品でバイアグラの2016年の収益は15億6000万ドル!
日本円で1747億円だ。
この事からも世界中の人々に愛されるお薬として親しまれている。

バイアグラの効き目は?

バイアグラの効き目は主成分が作用し効果があらわれる時間を示すのだが、遅くとも約1時間でぼっ起効能が起きるとファイザーが公式に発表している。

なぜ作用するのかを説明しよう。
図を見ながらだと分かりやすいので掲載しておきます。
(クリックで拡大表示)
一酸化窒素(NO)と陰茎海綿体平滑筋細胞

性的な刺激つまりエッチな事を想像したり見たり、触られたりするとしよう。
するとNANC神経や海綿体内皮細胞が刺激され神経伝達物質の一酸化窒素(NO)が遊離し、陰茎海綿体平滑筋細胞内でグアニル酸シクラーゼが活性化します。

そうなるとグアノシン三リン酸(GTP)がグアニル酸シクラーゼを介してサイクリックGMP (cGMP)に変換、cGMPの増加が起きる。
その結果、海綿体平滑筋が弛緩され海綿体洞内に血液が貯留(ちょりゅう:充血)し陰茎がぼっ起するのですね。

サイクリックGMP (cGMP)は筋肉を弛緩させる物質で酵素によって分解や代謝されます。
この酵素が細胞内濃度を調整し、折角のぼっ起を鎮静させるホスホジエステラーゼ5型(PDE5)と呼ばれるものです。

かなり邪魔な存在のPDE5
このPDE5を阻害すればcGMPの分解や不活性化の阻止、細胞内濃度の増加と維持によりぼっ起し続ける事が可能となるのです。

そして、PDE5阻害薬こそが、バイアグラの主成分シルデナフィルクエン酸塩なのですね!

といって医学界の学術的にお伝えすると上記のようになるので、
簡単に言うならバイアグラを服用すると血管が拡張され血液の流れが良くなります。
血管が太くなると血の流れは遅くなるので降圧つまり血圧が低下します。
心臓から動脈をとおり太くなった海綿体へ血液が大量に流れ込むためペニスが増大するのですね。

副作用について

急激な血行の良好と血圧の低下に伴い、以下の副作用がございます。
(国内外の臨床試験や市販後使用調査約4,000人からごく一部の副作用症例)

1%以上
・血管拡張(ほてり、潮紅)
・頭痛
0.1~1%未満
・悪心、胃腸障害、口渇、消化不良、腹痛
・関節痛、筋肉痛
・発疹
・眼充血、結膜炎、彩視症、視覚障害
0.1%未満
・呼吸障害、鼻閉、咽頭炎、喘息
・高血圧、不整脈、不完全右脚ブロック、末梢性浮腫

私は副作用を感じた事はありませんが、ほてりや潮紅、頭痛がやや多いようですね。
しだいに治まりますが頭痛が酷い場合は即効の鎮痛薬としてイブクイックやリングルアイビーなどを常備して置くと良いでしょう。

飲み方はどうする?

飲み方はセックスの1時間前くらいに空腹で服用します。
コップ1杯分くらいの水かぬるま湯で飲みましょう。
食前の場合は、バイアグラを服用後30分程してから食事をして下さい。
初めての65歳以上の方や肝障害、重度の腎障害のある方はシルデナフィルの血漿中濃度が増加するので25mgから服用して下さい。

併用が禁忌されている薬剤
  • 硝酸剤及びNO供与剤(ニトログリセリン、亜硝酸アミル、硝酸イソソルビド等)
  • アミオダロン塩酸塩(アンカロン錠)
  • sGC刺激剤リオシグアト(アデムパス)

上記を服用されている患者様はバイアグラと同時期に服用をしないようにしましょう。

併用に注意する薬剤
  • チトクロームP450 3A4阻害薬(リトナビル、サキナビル、ダルナビル、エリスロマイシン、シメチジン、ケトコナゾール、イトラコナゾール等)
  • チトクロームP450 3A4誘導薬(ボセンタン、リファンピシン等)
  • 降圧剤(アムロジピン等に症例有)
  • α遮断剤(ドキサゾシン等に症例有)
  • カルペリチド

上記の薬剤もバイアグラと同様に降圧作用を増強させる恐れがある為、注意が必要です。

効かない理由は?

バイアグラが効かない!
これは色々な状況が考えられます。

食事後に経口投与
油分が多い食事を摂った直後にバイアグラを服用すると成分の吸収を妨げる為、効果が弱まってしまいます。
動脈硬化や糖尿病、肥満
血管を拡張させるお薬が効いていない場合、血管が詰まっていたり、なんらかの血管障害によるものも考えられます。
大量の飲酒
これは良くあるパターンですが、バイアグラは血流が良くなるのでアルコールも回りやすくなります。
成分量が足りない
初めての方は、25mgで試しますが50mgや100mgで正常に作用する方もいらっしゃいます。自分にあった量で調整して下さい。

どれくらいの効果時間?

25mgの場合1時間後から効き始め3時間目あたりで半減、5時間程で効果が終わるとされています。
100mgの場合、効果が25mgより強くあらわれ、3時間で半減と同じだが完全に効果が終わるまでには12時間と差があった。

シルデナフィルの血漿中薬物濃度を知る。

ファイザー製薬の発表による薬物動態の図を参照してほしい。
血液中の血漿中薬物濃度の測定を採用しました。
血中濃度の最高値をCmax、血中濃度が最高に到達した時間をTmaxとする。
体内の循環する血液内の薬物量は直接測る事ができない為、経過後の時間による曲線を元にグラフの下を面積とした指標として用いています。

(クリックで拡大表示)
バイアグラの薬物動態、血中濃度の表

血中濃度の単回投与として、
最高血漿中濃度は、25mgで105ng/mL、100mgだと425ng/mlです。
0時間から最終定量可能時間までの
血漿中濃度-時間曲線下面積(AUC last)は
25mgが231(ng・hr/mL)で
100mgの場合は1148(ng・hr/mL)となった。
服用する量に比例して増えていった事が分かる。

シルデナフィルの消失半減期は3.23~3.31時間となっているので、早い段階で血中濃度が落ち着いてきたのがよく分かります。

しかしながら薬物の吸収性や肝代謝、腎排泄(じんはいせつ)などは個人差がある為、血中濃度が違うケースもある。
たとえ同じような血中濃度の数値を表したとしても個人によって効力や副作用、感受性の違い(プラセボ効果も含む)にバラつきがあるようです。

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